تتكون أجسامنا من أكثر من مليار خلية ، ولكل منها وظيفة محددة. بعض الخلايا في الجسم(مثل القلب والكلى … ) را مـي سـازند و سلـول هـاي ديگر عملكرد ويژه اي مانند مبارزه با عفونت و ميكروب ها يا حمل اكسيژن به بافت هاي بدن را دارا مي باشند.

سلول هاي طبيعي گاهي اوقات به سلول هاي غير طبيعي تبديل مي شوند. اين سلول هاي غير طبيعي اگرچه ممکن است براي بدن مفيد باشند اما رشد آنها خارج از كنترل بدن بوده و به سلول هاي طبيعي صدمه رسانده و عملكرد آنها را تحت تاثير قرار مي دهند.

اين سلول هاي غير طبيعي ممكن است به وسيله گردش خون به قسمت هاي ديگر بدن حركت كرده و عملكرد سلول هاي دوردست را نيز مختل كنند. شيمي درماني به وسيله گردش خون به سلول هاي غير طبيعي رسيده، به آنها حمله كرده و آنها را متلاشي مي كنند فلذا نیاز است تا به نوعی با رشد بی رویه این سلولها مقابله کرد.

یکی از این روشها استفاده از شیمی درمانی است. شيمي درماني به معناي استفاده از داروهاي مهاركننده سلول براي از بين بردن سلول هاي بيمار، همراه با كمترين اثر بر روي سلول هاي سالم است. داروهاي شيمی درمانی سلول هاي غير طبيعی را با متوقف كردن رشد و تقسيم از بين مي برند.

بسته به نوع بيماری و اينكه بيماري چقدر پيشرفت كرده است، شيمي درماني براي اهداف مختلف استفاده مي شود :

براي درمان بيماری: بيماری هنگامي درمان شده اطلاق مي شود كه بيمار از وجود سلول هاي غير طبيعی رهايي يابد.

براي كنترل بيماری: براي حفظ بيماری از انتشار ، كاهش رشد سلول های غير طبيعی و از بين بردن سلول هاي غير طبيعيی كه ممکن است از محل اوليه به قسمت هاي ديگر بدن منتشر شوند ،استفاده مي شود.

براي تسكين علائم: تسكين علائمي از قبيل درد، كه به بيماران كمك كند زندگي راحتي داشته باشند .

بعضي اوقات شيمي درماني تنها درماني است كه يك بيمار دريافت مي كند. اغلب موارد شيمي درماني همراه با جراحي، پرتو درماني و درمان بيولوژيك به منظور كوچك كردن توده قبل از جراحي يا پرتو درماني استفاده مي شود كه درمان نئو آجووانت Neo Adjuvant ناميده مي شود.

كمك به از بين بردن هر نوع سلول غير طبيعی باقي مانده احتمالي بعد از جراحي و يا پرتو درماني ،شيمي درماني كمكي ناميده مي شود كه در اين موارد پرتو درماني و درمان بيولوژيكي بيشتر موثر مي باشند. اگر بيماری عود كند يا به قسمت هاي ديگر بدن منتشر شود شيمي درماني به از بين بردن آن كمك مي كند.

اصول علم شیمی درمانی ، عمدتا در طول سالهای 1935 ـ 1919 برقرار گردید. ولی فقط از این موقع و بخصوص با ظهور سولفونامیدها و آنتی بیوتیکها بود که استفاده از مواد به عنوان محصولات مفید طبی واقعیت یافت. تنها مواد شیمی درمانی که قبل از زمان پل ارلیش شناخته شده بود، از گنه برای درمان مالاریا ، اپیکا برای اسهال آمیبی و جیوه برای درمان علائم سفلیس تجاوز نمی‌کرد.

30 سال اول قرن بیستم ، شاهد پیشرفت مواد شیمی درمانی مفیدی بود که در بین آنها ، ترکیبات آلی حاوی فلزات سنگین مانند الزرنيخ ، جیوه و آنتیموان، رنگها و تغییرات چندی در مولکول کینسین بود.

این مواد ، پیشرفتهای فوق‌العاده‌ مفیدی را نشان داد، ولی با این حال زیانهایی در برداشت. 30 سال دیگر از قرن بیستم، شامل دوران بیشترین پیشرفت در زمینه شیمی درمانی است.

برای اولین بار شیمی درمانی بین المللی در سال 1334 (ه.ش.) صورت گرفت. در آن زمان ، تنها یک داروی ضد سرطان وجود داشت، اما امروزه هزاران داروی جدید و موثر کشف شده است و هر ساله نیز افزون بر ده هزار نفر با شیمی درمانی نجات می‌یابند.